本发明属于药物领域,涉及一种抗肿瘤药物组合物及药物制剂和应用。该药物组合物含有雷公藤内酯醇和环巴胺,其中,雷公藤内酯醇和环巴胺的重量比为1:1~1:7。本发明使用雷公藤内酯醇和环巴胺作为抗肿瘤的活性药物,以PEG#PCL或PEG#PLA为载体材料,采用溶剂挥发法制备同时包载雷公藤内酯醇和环巴胺的聚合物胶束(TP/CPA#PM),该聚合物胶束包封率较高,粒径分布均匀,通过体外细胞试验测定其抗肿瘤效果可知,TP和CPA具有协同抗肿瘤作用,可通过多靶点发挥抗肿瘤活性,同时可通过减少用量而降低其毒副反应。